中文名：卡博替尼苹果酸盐
中文别名：博卡替尼;n-(4-((6,7-二m乙羟喹啉-4-基)氧基)苯基)-n-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺;苹果酸盐cabozantinib;苹果酸盐 xl-184;卡博替尼(盐的);卡博替尼xl-184;卡博替尼(cabozantinib);n-(4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基)-n-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二羧酰胺
英文名：cabozantinib
分子量：502
cas号：849217-68-1
外观及性状：白色粉状
含量:99.5%
包装:200g/铝箔袋
用途： 医药中间体;抗肿瘤药物;医药原料;抗癌药
作用机制 体外生化和(或)细胞学分析显示，卡博替尼抑制ret、肝细胞生长因子受体( human hepatocyte growthfactor receptor，met ) 、血管内皮生成因子受体1(vascular endothelial growth factor receptor 1，vegfr-1) 、vegfr-2、vegfr-3、干细胞生长因子受体(stemcell factor receptor，kit) 、酪氨酸激酶受体(receptortyrosine kinase，trkb) 、fms 样酪氨酸激酶3(fms-liketyrosine kinase-3，flt-3) 、
axl及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand egf-like domains 2，tie-2) 的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。
卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。
药动学 群体药动学分析显示，该药半衰期约55h，分布容积(volume of distribution，v/f) 约349l，药物稳态清除率(clearance，cl/f) 约4.4 l·h－1。口服该药，血浆中位达峰时间(tmax)2～5h。与单次给药相比，口服140mg·d－1，共19d，体内暴露量增至4～5倍(基于药-时间曲线下面积),并于第15天达稳态。该药与血浆蛋白有高结合率( ≥99.7%)。
健康受试者给予该药，单次口服140mg，高脂饮食相对于空腹状态服药，最大浓度(cmax)和auc分别增加41%和57%。
体外研究显示，卡博替尼为cyp3a4底物，cyp3a4 抑制药会降低其代谢产物n-氧化物的形成(＞80%) ，而cyp2a9 抑制药则对该药的代谢影响较小(＜20%) ，cyp1a2、cyp2a6、cyp2b6、cyp2c8、cyp2c19、cyp2d6 及cyp2e1 对该药代谢无影响。
给予健康受试者单剂放射性标记的卡博替尼后，27%的放射活性出现在尿中，54%在大便中。
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